Это вещества, которые могут оказывать воздействие на разные альфа-адренорецепторы. Одни из них (например, фенилэфрин) связываются с постсинаптическими альфа1-адренорецепторами стенок сосудов, приводя к сокращению гладкой мускулатуры, сужению сосудов и повышению артериального давления. Альфа1-адреномиметики также уменьшают секреции в полости носа и облегчают носовое дыхание. Другие вещества данной группы (клонидин, гуанфацин, метилдопа и пр.) стимулируют пресинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательного (вазомоторного) центра головного мозга, уменьшая поток симпатических импульсов из ЦНС и приводя к снижению АД.